求甲磺酸伊马替尼片说明书?
性状:
本品为淡黄色或类白固体。
汉语拼音:
JiaHuangSuanYiMaTiniPian
英文名称:
Imatinib
Mesylate
Tablets
通用名称:
甲磺酸伊马替尼片
商品名称:
昕维
甲磺酸伊马替尼片
成份:
甲磺酸伊马替尼的化学名称为4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸盐。
用法用量:
开始剂量：对慢性粒细胞白血病急变期和加速期患者，甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为600
mg/日
；对干扰素治疗失败的慢性期患者，以及不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）患者，推荐剂量为400
mg/日，均为每日1次口服，宜在进餐时服药，并饮一大杯水，只要有效，就应持续服用。如果血象许可，没有严重药物不良反应，在下列情况下剂量可考虑从400
mg/日增加到600
mg/日，或从600
mg/日增加到800
mg/日（400
mg，分2次服用）：疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应，已取得的血液学反应重新消失。下列情况中必须调整剂量
：如治疗过程中出现严重非血液学不良反应（如严重水潴留），宜停药，直到不良反应消失，随后再根据该不良反应的严重程度调整剂量。严重肝脏毒副作用时剂量的调整
：如胆红质升高超过正常范围上限3倍或转氨酶升高超过正常范围上限5倍，宜停药，直到上述指标分别降到正常范围上限的1.5或2.5倍以下。
注意事项:
对有心血管疾病危险或有心脏疾病的患者应严密监测，在治疗期间，病人有明显的心衰症状应全面检查，并根据临床症状进行相应治疗。
甲磺酸伊马替尼治疗第一个月宜每周查一次全血象，第二个月每两周查一次，以后则视需要而定（如每2－3个月查一次）。若发生严重中性粒细胞或血小板减少，应调整剂量（见【用法用量】）。
开始治疗前应检查肝功能（转氨酶、胆红素和碱性磷酸酶），随后每月查一次或根据临床情况决定，必要时应调整剂量。对轻、中、重肝功能损害患者应监测其血象和肝酶。
不良反应:
尚未明确。
禁忌:
本药活性物质或任何赋形剂成份过敏者禁用。
药物相互作用:
如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。
贮藏:
密封。
有效期:
24个月
妊娠期妇女及哺乳期妇女用药:
尚不明确。
批准文号:
国药准字H20133200
儿童用药:
尚不明确。
老年患者用药:
尚不明确。
企业名称:
江苏豪森药业股份有限公司
适应症:
用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者；不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）患者。
格列卫（甲磺酸伊马替尼片）对病人有不良反应吗？
格列卫口服后吸收良好， 其胶囊制剂的平均绝对生物利用度为 百分之九十八，达到血药峰值的时间在3小时左右,其主要代谢物N-去甲基哌嗪衍生物在健康志愿者中的消除半衰期分别约是18和40小时，主要通过CYP3A4代谢。代谢物则主要经粪消除。格列卫的常见副作用异常反应包括恶性、呕吐、水肿和肌肉痉挛等。其中水肿最常见于眶周和下肢，然其易于处理。
格列卫也存在一定的骨髓抑制毒性，由此导致患者发生中性白细胞减少症和血小板减少症等。还可致1.1－3.5％患者发生严重的肝转氨酶或胆红素检查值升高。但格列卫的所有副作用和异常反应都可通过减量或暂停用药、或以适当药物干预得到有效控制，临床管理简便而有效。格列卫口服胶囊制剂可以1日1次，用药时最好与餐同服并随后饮用一大杯水以求减少胃肠道副反应。推荐初始剂量为 400mg/天。
格列卫常见的副反应：患者主要的临床毒副反应为胃肠道症状，表现为腹部不适、呕吐、腹泻、腹痛等。联合治疗对患者骨髓均有抑制作用，患者的红细胞，白细胞及血小板均有下降，易引起继发感染及出血表现，但停药后一周至半个月可以回升，经观察未见患者有明显的肝肾功能损害。 信息来源：康爱多新特药房网。
甲磺酸伊马替尼片的用法用量
治疗应由对恶性肿瘤患者有治疗经验的医师进行。甲磺酸伊马替尼应在进餐时服用．并饮一大杯水。通常成人每日一次．每次400㎎或600㎎，以及日服用量800㎎即400㎎剂量每天2次(在早上及晚上)。儿童和青少年每日一次或分两次服用(早晨和晚上)。不能吞咽药片的患者(包括儿童)，可以将药片分散于不含气体的水或苹果汁中(100㎎片约用50ml，400㎎约用200ml)。应搅拌混悬液，一旦药片崩解完全应立即服用。Ph+CML患者的治疗剂量成人对慢性期患者甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为400㎎／日，急变期和加速期患者为600㎎／日。对于WBC]50000／μl的CML患者的一线治疗，治疗经验仅限于曾接受过羟基脲治疗的患者。该治疗开始可能需要加上甲磺酸伊马替尼治疗。只要有效，就应持续用药。没有严重药物不良反应且如果血象许可，在下列情况下剂量可考虑从400㎎／日增加到600㎎／日，或从600㎎／日增加到800㎎／日：任何时间出现了疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应，治疗12个月未获得任何细胞遗传学反应，已取得的血液学和／或细胞遗传学反应重新消失。3岁以上儿童及青少年目前国内外儿童临床数据有限、需严密监测儿童患者的疗效和安全性，必要时及时调整剂量。本品用于3岁以上儿童及青少年的安全有效性信息主要来自国外临床研究数据。依据成人的剂量，推荐日剂量为：慢性期260㎎／m[sup]2[/sup](最大剂量：400㎎)、加速期和急变期340㎎／m[sup]2[/sup](最大剂量：600mg)制订儿童患者的每日推荐剂量．计算所得剂量一般应上下调整至整百毫克．12岁以下儿童的剂量一般应上下调整至整五十毫克。尚无3岁以下儿童治疗的经验。Ph+ALL患者的治疗剂量对难治复发成人Ph+ALL患者，甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为600㎎／日。GIST患者的治疗剂量对不能切除和／或转移的恶性GIST患者，甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为400㎎／日。在治疗后未能获得满意的反应，如果没有严重的药物不良反应，剂量可考虑从400㎎／日增加到600㎎／日或800 ㎎／日。对于GIST患者，甲磺酸伊马替尼应持续治疗，除非病情进展。对GIST完全切除术后成人患者辅助治疗的推荐剂量为400 ㎎／日。临床研究中伊马替尼用药时间为1年。伊马替尼辅助治疗的最佳持续时间尚不清楚。HES／CEL患者的用药剂量本品用于HES／CEL治疗推荐剂量主要依据国外研究报道剂量。对于证明存在FIPlLl-PDGFR-α融合激酶的HES∕CEL，推荐起始剂量为100㎎／日。如果治疗后经适当检测证实未获得足够缓解，且无不良反应发生，可以考虑将100 ㎎／日剂量增至400 ㎎／日。ASM患者的用药剂量本品用于ASM治疗推荐剂量主要依据国外研究报道剂量。无D816V c-Kit突变的ASM成人患者甲磺酸伊马替尼治疗推荐剂量是400mg／日。如果ASM患者的c—Kit突变情况未知或无法测得，当使用其它疗法不能获得满意缓解时，应考虑给予甲磺酸伊马替尼400mg／日进行治疗。伴有嗜酸性粒细胞增多(一种与FIPlLl-PDGFR-α融合激酶有关的克隆性血液系统疾病)的ASM患者，甲磺酸伊马替尼推荐起始剂量为100㎎／日。如果治疗后经适当检测证实未获得足够缓解，且无不良反应发生，可以考虑将100㎎剂量增至400 ㎎。MDS／MPD患者的用药剂量本品用于MDS／MPD治疗推荐剂量主要依据国外研究报道剂量。 成人高嗜酸性粒细胞综合征和PDGFR-α或-β基因重排的非典型MDS／MPD患者推荐的甲磺酸伊马替尼用药剂量为400㎎／日。DFSP患者的治疗剂量本品用于DFSP治疗推荐剂量主要依据国外研究报道剂量。成人DFSP患者甲磺酸伊马替尼治疗的推荐剂量是400㎎／日。需要时剂量可升至每日800㎎。出现不良反应后剂量的调整如果接受甲磺酸伊马替尼治疗过程中出现严重非血液学不良反应(如严重水潴留)，应停药,直到不良反应消失,然后再根据该不良反应的严重程度调整剂量。严重肝脏毒性时剂量的调整如胆红素升高]正常范围上限3倍或转氨酶升高]正常范围上限5倍，宜停止服用甲磺酸伊马替尼,直到上述指标分别降到正常范围上限的1.5或2.5倍以下。以后甲磺酸伊马替尼治疗可以减量后继续服用。成人每日剂量应该从400㎎减少到300㎎,或从600mg减少到400㎎或从800㎎减少至600㎎；儿童和青少年从260㎎／m[sup]2[/sup]减少到200㎎／m[sup]2[/sup]或从340㎎／m[sup]2[/sup]减少到260 ㎎／m[sup]2[/sup]。中性粒细胞减少或血小板减少时剂量的调整Ph+CML加速期或急变期，Ph+ALL(起始剂量600㎎／日，或儿童和青少年340㎎／m[sup]2[/sup]／日)：如果出现严重中性粒细胞和血小板减少(中性粒细胞[0．5 ×10[sup]9[/sup]／L和／或血小板[10×10[sup]9[/sup]／L),应确定是否血细胞减少症与白血病有关(抽取骨髓或活检)，如果血细胞减少症不是由白血病引起的，建议剂量减少到400㎎／日或儿童和青少年260㎎／m[sup]2[/sup]／日。如果血细胞减少持续2周，则进一步减少剂量至300㎎／日或儿童和青少年200㎎／m[sup]2[/sup]／日，如血细胞减少持续4周，应停药，直到中性粒细胞≥1×10[sup]9[/sup]／L和血小板≥20×10[sup]9[/sup]／L。再用时剂量为300㎎／日；或儿童和青少年200㎎／m[sup]2[/sup]／日。CML慢性期及GIST患者(起始剂量400㎎／日或儿童和青少年260㎎／m[sup]2[/sup]／日)：当中性粒细胞[1.0×10[sup]9[/sup]／L和／或血小板[50×10[sup]9[/sup]／L时应停药,在中性粒细胞≥1.5×10[sup]9[/sup]／L和血小板≥75×10[sup]9[/sup]／L时才应该恢复用药，治疗可恢复为剂量400㎎／日或儿喜和青少年260㎎／m[sup]2[/sup]／日。如果再次出现危急数值(中性粒细胞[1.0×10[sup]9[/sup]／L和／或血小板[50×10[sup]9[/sup]／L),治疗中断后的重新治疗剂量减至300㎎／日或儿童和青少年200㎎／m[sup]2[/sup]／日。HES／CEL(起始剂量为100㎎／日)：当中性粒细胞ANC[1.0×10[sup]9[/sup]／L和／或血小板[50×10[sup]9[/sup]／L时应停药,在中性粒细胞ANC≥1.5×10[sup]9[/sup]／L和血小板≥75 × 10[sup]9[/sup]／L时才应该恢复用药。可以重新用之前的剂量(即发生严重不良事件之前的剂量)开始给药。ASM(起始剂量100 ㎎／日)：当中性粒细胞ANC[1.0×10[sup]9[/sup]／L和／或血小板[50×10[sup]9[/sup]／L时应停药，在中性粒细胞ANC≥1.5×10[sup]9[/sup]／L和血小板≥75×10[sup]9[/sup]／L时才应该恢复用药。可以重新用之前的剂量(即发生严重不良事件之前的剂量)开始给药。HES／CEL、ASM、MDS／MPD(起始剂量为400㎎／日)：当中性粒细胞[1.0×10[sup]9[/sup]／L和／或血小板[50×10[sup]9[/sup]／L时应停药,在中性粒细胞≥1.5×10[sup]9[/sup]／L和血小板≥75 × 10[sup]9[/sup]／L时才应该恢复用药,重新治疗剂量400㎎／日。如果再次出现危急数值(当中性粒细胞[1.0×10[sup]9[/sup]／L和／或血小板[50×10[sup]9[/sup]／L),重新治疗剂量应减少至300㎎。DFSP(剂量800㎎／日)当中性粒细胞[1.0×10[sup]9[/sup]／L和／或血小板[50×10[sup]9[/sup]／L时应停药，在中性粒细胞≥1.5×10[sup]9[/sup]／L和血小板≥75×10[sup]9[/sup]／L时才应该恢复用药,重新治疗剂量600㎎／日。如果再次出现危急数值(当中性粒细胞[1.0 × 10[sup]9[/sup]／L和／或血小板[50×10[sup]9[/sup]／L),重新治疗剂量应减少至400mg肝功能损害患者的剂量轻、中度肝功能损害者推荐使用最小剂量400㎎／天。目前尚无严重肝功能损害患者(胆红素]正常范围的3倍)使用剂量为400㎎／天的数据资料。这些患者应在认真权衡风险评估后,再使用本品。肾功能衰竭患者的剂量伊马替尼的肾清除可以忽略。由于这个原因,预计对肾功能损害患者的全身清除率没有减少。然而，对严重肾功能损害的患者仍需特别注意。老年患者的剂量对老年患者没有特别的调整剂量。
